Beschreibung
RAD-140 (Testolone, Vosilasarm) ist ein nichtsteroidaler, oraler selektiver Androgen-Rezeptor-Modulator mit einer außergewöhnlich hohen Bindungsaffinität am Androgen-Rezeptor. Die Ki-Werte sind in den Miller-Studien mit 7 nM angegeben - im Vergleich zu 29 nM für Testosteron und 10 nM für DHT.
Im klassischen Levator-ani-Assay zeigt RAD-140 ein anaboles-zu-androgenes Verhältnis von über 90:1 und gehört damit zu den selektivsten SARMs überhaupt. In präklinischen Studien an gonadektomierten Ratten zeigt RAD-140 muskelaufbauende Effekte ohne den Prostata-Stimulus, der bei klassischen Steroiden auftritt.
Eine wichtige Eigenschaft ist die Neuroprotektion: in einer 2014er-Studie (Endocrinology) zeigte RAD-140 in kultivierten Neuronen und in kainat-lädierten männlichen Ratten neuroprotektive Effekte über den AR-Pfad. Diese Eigenschaft hat RAD-140 zum Kandidaten in Alzheimer- und Neurodegenerations-Studien gemacht.
Pharmakokinetisch ist RAD-140 oral verfügbar mit Halbwertszeit von etwa 60 Stunden - deutlich länger als die meisten anderen SARMs. Das bedeutet praktisch einmal tägliche Dosierung, wobei der Steady-State erst nach 1-2 Wochen erreicht wird. Wie alle AR-Agonisten supprimiert RAD-140 die HPG-Achse.
Vosilasarm (der Markenname unter dem RAD-140 von Ellipses Pharma als Brustkrebs-Therapeutikum entwickelt wird) befindet sich in laufenden klinischen Studien.
Du erhältst RAD-140 als orale Tabletten in einer Dose mit 10mg pro Tablette.
Diese Information dient ausschließlich Forschungs- und Bildungszwecken. Keine medizinischen Empfehlungen.
Risiken & Sicherheit
RAD-140 liegt im mittleren Bereich der Risiko-Skala. Die hohe Bindungsaffinität macht den Compound potent, die Suppressions- und Lipid-Effekte sind entsprechend ausgeprägt dokumentiert.
In Studien und der Literatur dokumentiert:
- HPG-Suppression: wie alle AR-Agonisten supprimiert RAD-140 die HPG-Achse - wegen der langen Halbwertszeit ist die Suppression noch Wochen nach Absetzen messbar.
- HDL-Suppression: eine Senkung des HDL-Cholesterins ist als Klassen-Effekt der SARMs dokumentiert.
- Lebermarker: ein Anstieg der Leberenzyme ist unter RAD-140 in der Literatur auffällig beschrieben.
- PCT-Bedarf: wegen der ausgeprägten und lang nachlaufenden HPG-Suppression ist eine SERM-PCT nach dem Cycle in der Literatur üblich.
Eine Begleitung durch Bluttests wird empfohlen. Diese Einordnung ersetzt keine ärztliche Beratung. Risiko und Verantwortung für jede tatsächliche Anwendung liegen vollständig beim Käufer.
Studien
- Design, Synthesis, and Preclinical Characterization of the Selective Androgen Receptor Modulator (SARM) RAD140 - ACS Medicinal Chemistry Letters 2011, Miller et al: Erste vollständige präklinische Charakterisierung inkl. Bindungsaffinität und anabolem Profil.
- Selective Androgen Receptor Modulator RAD140 Is Neuroprotective in Cultured Neurons and Kainate-Lesioned Male Rats - Endocrinology 2014, Jayaraman et al: Neuroprotektive Effekte über den AR-Pfad in Neuronen und im Ratten-Modell.
- Selective Androgen Receptor Modulator RAD140 Inhibits the Growth of Androgen/Estrogen Receptor-Positive Breast Cancer Models with a Distinct Mechanism of Action - Clinical Cancer Research 2017, Yu et al: Antitumor-Aktivität in AR/ER-positiven Brustkrebs-Modellen, Basis für die klinische Entwicklung.
- Selective Androgen Receptor Modulators: Current Knowledge and Clinical Applications - Sexual Medicine Reviews 2019, Solomon et al: Übersichts-Arbeit zur SARM-Klasse, ordnet RAD-140 in den Kontext ein.
- Preclinical assessment of the selective androgen receptor modulator RAD140 to increase muscle mass and bone mineral density - Physiological Reports 2025, Puskas et al: Aktuelle präklinische Bewertung von RAD-140 auf Muskelmasse und Knochendichte.
