Beschreibung
Dermorphin ist ein opioides Heptapeptid (Tyr-D-Ala-Phe-Gly-Tyr-Pro-Ser) das ursprünglich aus der Haut südamerikanischer Phyllomedusa-Frösche isoliert wurde. Die ungewöhnliche D-Alanin-Aminosäure an Position 2 macht das Peptid resistent gegen enzymatischen Abbau und erhöht die Bindungsaffinität am Mu-Opioid-Rezeptor dramatisch.
Laut Studien bindet Dermorphin selektiv am Mu-Opioid-Rezeptor mit etwa 30-40x höherer Potenz als Morphin pro Mol. Die analgetische Wirkung ist entsprechend stark, mit niedrigerer Atemdepression im Verhältnis zur analgetischen Wirkung im Vergleich zu klassischen Opiaten.
Dermorphin hat eine kontroverse Geschichte im Pferderennsport - es wurde in den 2010er Jahren als illegales Doping-Compound in mehreren Pferderennsport-Skandalen entdeckt, mit Wirkung als Performance-Verstärker durch Schmerz-Maskierung.
In der humanen Recreational-Forschung ist Dermorphin praktisch nicht etabliert. Die Substanz bleibt primär ein präklinischer Wirkstoff der opioiden Rezeptor-Pharmakologie. Wie alle Mu-Opioid-Agonisten besteht Abhängigkeits-Potential.
Du erhältst Dermorphin als lyophilisiertes Peptid in 10er-Packs mit 5mg pro Vial.
Diese Information dient ausschließlich Forschungs- und Bildungszwecken. Keine medizinischen Empfehlungen.
Risiken & Sicherheit
Dermorphin ist ein opioides Heptapeptid mit hoher Mu-Rezeptor-Selektivität und einer in der Literatur dokumentierten Potenz weit oberhalb von Morphin. Damit trägt der Compound das volle Risiko-Profil der Opioid-Klasse und ist deutlich risikoreicher als die meisten Peptide.
In der Literatur und Opioid-Pharmakologie dokumentiert:
- Atemdepression: wie alle Mu-Opioid-Agonisten kann Dermorphin in höheren Dosierungen die Atmung dämpfen. Die hohe Potenz pro Mol macht Dosierungs-Fehler besonders folgenreich.
- Abhängigkeits-Potential: Mu-Opioid-Agonisten besitzen ein dokumentiertes Toleranz- und Abhängigkeits-Potential bei wiederholter Exposition.
- Sedierung: Sedierung, Benommenheit und reduzierte Wachheit sind klassische Opioid-Effekte und in der Literatur beschrieben.
- Gefährliche Kombinationen: mit anderen Opioid-Agonisten oder Benzodiazepinen ist eine additive bis synergistische Atemdepression dokumentiert.
- Keine Humandaten: Dermorphin ist in der humanen Anwendung praktisch nicht etabliert, es existieren keine belastbaren Sicherheits-Studien außerhalb des präklinischen Kontexts.
Diese Einordnung ersetzt keine ärztliche Beratung. Risiko und Verantwortung für jede tatsächliche Anwendung liegen vollständig beim Käufer.
Studien
- Amino acid composition and sequence of dermorphin, a novel opiate-like peptide from the skin of Phyllomedusa sauvagei - International Journal of Peptide and Protein Research 1981, Montecucchi et al: ursprüngliche Sequenz-Identifikation des Heptapeptids.
- Dermorphin: Central sites of analgesia, catalepsy, and inhibition of gastric secretion and emptying, in rats - Regulatory Peptides 1983, Melchiorri et al: zentralnervöse Wirkungs-Charakterisierung.
- Cross-tolerance between dermorphin and morphine to analgesia and catalepsy in rats - Peptides 1985, Broccardo et al: Mu-Opioid-Pharmakologie-Studie zu Toleranz-Beziehung.
- Dermorphin-related peptides from the skin of Phyllomedusa bicolor and their amidated analogs activate two mu opioid receptor subtypes that modulate antinociception and catalepsy in the rat - PNAS 1992, Negri et al: Mu-Rezeptor-Subtyp-Charakterisierung.
- Detection, quantification, and identification of dermorphin in equine plasma and urine by LC-MS/MS for doping control - Analytical and Bioanalytical Chemistry 2013, Guan et al: Pferderennsport-Detektions-Methodik.